可乐宁,又名可乐定或氯压定。
(一)药理作用 1.作用机理:(1)戒除阿片类成瘾,可能在脑内抑制a2受体活性;(2)降压,本药可兴奋中枢a2肾上腺能受体,激活抑制性肾上腺能神经元,降低交感神经活性,使周围血管阻力降低,心率减慢。
2.药代动力学:口服吸收70%-80%,吸收后很快分布到各器官;各组织药浓度比血浆的浓度高,能通过血脑屏障畜积于脑组织。蛋白结合率为20%。口服后30-60分钟发生作用,2-4小时达高峰,持续作用8小时,有些患者可达24-36小时。血药浓度3-5小时达峰值,半衰期为6-23小时。在肝内代谢,65%以原药及代谢物经肾脏排出,20%经肠肝循环由胆排出。
(二)适应症 动物实验及临床观察证明可乐宁可以成功地减轻阿片成瘾后的戒断症状。临床中用于阿片类药物成瘾的患者,观察到可乐宁可以明显地减轻撤药后的症状和体征,可用于阿片类药物成瘾的快速戒毒治疗。 可乐宁的优点是作用迅速,属非阿片类药物,不产生欣快作用,自身不成瘾,住院戒毒治疗成功率高。可乐宁每日剂量以14-17ug/kg/日为宜,既能控制大部分戒断症状,对血压影响也不显著。可乐宁对血压影响见于治疗初期,第四日(减药)后血压恢复正常。
(三)不良反应 1.常见的有口干、倦怠、眩晕、便秘和体位性低血压。
2.逾量征象,包括体位性低血压、眩晕或晕厥、心跳缓慢。
3.长期使用本品治疗后突然停药,可出现反跳性血压增高、头痛、恶心、唾液增多、手指颤动等症状。故戒毒治疗时限应不超过两周。
(四)注意事项 1.老年人对降压作用较敏感,应用时须注意。
2.下列情况应慎用:脑血管病后遗症、冠状动脉供血不足、近期心肌梗塞、慢性肾功能障碍、窦房结功能低下等。
(五)药物相互作用 1.与乙醇或中枢神经抑制药可同用可使中枢抑制作用加强;
2.与其他降压药或利尿药可同用可使降压作用加强;
3.与三环类抗抑制剂同时使用会使可乐宁的降压作用减弱。
(六)用法和用量 海洛因成瘾快速戒毒方案。
1.剂量:应根据病人年龄、体重、健康状况、吸毒历史、戒断症状严重程度以及用药后的副作用减轻而调整。最高剂量以14-17ug/kg/为宜。例如:体重60kg的病人每日最高剂量应为0.85-1.00mg,分三次口服;十日为一疗程。第一日剂量不宜太大,约为最高剂量的三分之二;第二日加到最高剂量;从第五日开始逐日递减20%;第十一日停止给药。表1、2治疗剂量供参考,可根据病人的情况进行调整。(5月25日)
编辑:张鑫
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